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來源: 發布時間:2024年11月22日

ThiametG為有效,選擇性的O-GlcNAcase抑制劑,抑制人OGA的Ki值為20nM。O-GlcNAcase的作用是從修飾的蛋白質中去除O-GlcNAc。AUTAC4是一種靶向線粒體的自噬靶向嵌合體(AUTAC)。AUTAC4下調細胞質蛋白并通過線粒體自噬促進靶向線粒體更新。Aldosterone是原發性鹽皮質。Aldosterone是一種類固醇,通過腎上腺皮質的腎小球區(ZG)對腎素-血管緊張素系統(RAS)或高鉀飲食反應而合成和分泌。Aldosterone活性在細胞水平上依賴于胞漿/核鹽皮質受體(MR)的結合和。Niclosamide(BAY2353)是一種具有口服活性的用于寄生蟲研究的抗蠕蟲化合物。Niclosamide是STAT3抑制劑,在HeLa細胞中的IC50為0.25μM。Niclosamide具有***的生物活性,并能抑制VeroE6細胞的DNA復制。該MCE抑制劑激動劑通過抑制MCE活性,能夠減少炎癥介質的釋放和細胞凋亡。靖江SB 202190

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Glyphosate是一種氨基酸甘氨酸的除草衍生物。Glyphosate靶向并阻斷一種在動物中沒有發現的植物代謝途徑,莽草酸途徑,這是植物合成芳香氨基酸所必需的。Melatonin是一種由松果體分泌的,可褪黑受體。Melatonin在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和特性。Melatonin是一種新型的選擇性ATF-6抑制劑,可通過COX-2下調誘導人肝細胞凋亡。Melatonin通過內質網應激減弱palmiticacid-induced(HY-N0830)誘導的小鼠顆粒細胞凋亡。Selisistat(EX-527)是一種有效和選擇性的SirT1(黑腹果蠅中的Sir2)抑制劑,IC50值為123nM。Selisistat緩解多種亨廷頓病動物和細胞模型的病理學。抑制劑供貨公司MCE抑制劑激動劑能夠調節細胞周期,促進細胞凋亡,對多種疾病具有潛在的作用。

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Nimesulide是一種有選擇性的COX-2抑制劑,對其抑制具有時間依賴性,IC50值為70nM-70μM,但對COX-1的作用弱,IC50值>100μM;Nimesulide具有、止痛、解熱的作用。GemcitabineHydrochloride(LY188011Hydrochloride)是一種嘧啶核苷類似物抗代謝藥(nucleosideantimetabolite/analog)和抗劑。Gemcitabine抑制DNA合成(DNAsynthesis)和修復,導致細胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。LeptomycinB(CI940;LMB)是一種蛋白出核轉運抑制劑。Leptomycin通過半胱氨酸殘基處的共價修飾使CRM1/exportin1失活。LeptomycinB是一種有效的抗,可阻斷真核細胞周期。

Gabazine是GABAA受體的選擇性競爭性拮抗劑,其對GABA受體的IC50值為~0.2μM。Nivolumab(anti-PD-1)是一種PD-1人源類IgG4抗體類抑制劑,用于晚期(轉移性)非小細胞肺的研究。Tranilast(MK-341)是一種抗反應劑。抑制前列腺素D2產生(PGD2,IC50=0.1mM)。具有和免疫調節作用。Tranilastsodium拮抗血管緊張素II(angiotensinII)并抑制其在血管平滑肌細胞中的生物學作用。Benzobicyclon是一種4-HPPD抑制劑和除草劑,與水反應后形成活性除草劑苯并雙環素水解物,導致雜草的白化和死亡。Benzobicyclon對禾本科、莎草科和闊葉雜草有效。Benzobicyclon能有效針對磺酰脲除草劑抗性生物型以及野生型雜草。MCE抑制劑激動劑可能對神經退行性疾病具有治理潛力。

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KN-62是一種選擇性的、可逆的鈣調蛋白依賴性蛋白激酶II(CaMK-II)抑制劑,對大鼠腦CaMK-II的IC50值為0.9μM。KN-62直接與CaMK-II酶的鈣調蛋白結合位點結合。KN-62是非競爭性的P2X7受體拮抗劑,IC50約為15nM。Isoprenaline(Isoproterenol)hydrochloride是一種非選擇性的β-腎上腺素受體激動劑,具有口服活性。Isoprenaline具有的外周血管擴張、支氣管擴張和心臟刺性。Isoprenaline可用于心動過緩和支氣管的研究。Flecainide是一種有效的具有口服活性的抗心律失常劑。Flecainide阻斷心臟快速內向Na+電流(INa)和延遲整流器K+電流的快速成分。Flecainide可延長心室和心房肌纖維的動作電位持續時間(APD)。Flecainide具有研究胎兒心動過速的潛力。長期使用MCE抑制劑激動劑可能會導致耐藥性和依賴性的產生。江山Anti-HA Magnetic Beads (Anti-HA 磁珠)

MCE抑制劑激動劑的發現和研究為藥物設計和開發提供了新的思路和方法。靖江SB 202190

IWP-2是Wnt加工和分泌的抑制劑,其IC50為27nM。IWP-2靶向膜結合的O-?;D移酶porcupine(Porcn),從而阻止關鍵的Wnt配體棕櫚糖基化。IWP-2還是一種具有ATP競爭能力的CK1δ抑制劑,對于M82FCK1δ的IC50為40nM。4μ8C(IRE1InhibitorIII)是IRE1α的小分子抑制劑。Dizocilpinemaleate(MK-801maleate)是一種有效,選擇性,非競爭性的NMDA受體拮抗劑,Kd值為37.2nM。PEG300(Polyethyleneglycol300),分子量為300的中性聚合物,由乙二醇重復單元形成的水溶性、低免疫原性和生物相容性聚合物。Reparixin是趨化因子受體CXCR1和CXCR2的非競爭性變構抑制劑,IC50分別為1和100nM。靖江SB 202190

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