Polyinosinic-polycytidylicacid(Poly(I:C))是一種合成的雙鏈RNA(dsRNA),是一種toll樣受體3(TLR3)激動(dòng)劑。Polyinosinic-polycytidylicacid存在于一些病毒中,因此通常被用來模擬細(xì)胞外dsRNA的作用。Pam3CSK4TFA是一種Toll樣受體1/2(TLR1/2)激動(dòng)劑,對(duì)人TLR1/2的EC50為0.47ng/mL。Valproicacid(VPA)是一種具有口服活性的HDAC抑制劑,IC50值為0.5-2mM,抑制HDAC1的活性,(IC50,400μM),同時(shí)可誘導(dǎo)HDAC2的降解。ValproicacidNotch1信號(hào)并抑制小細(xì)胞肺(SCLC)細(xì)胞的增殖。Valproicacid可用于癲癇、雙相情感障礙、代謝疾病、HIV和偏等的研究。MCE抑制劑激動(dòng)劑可以改善神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者的生活質(zhì)量。蘇州Sorafenib (索拉非尼)
ThiametG為有效,選擇性的O-GlcNAcase抑制劑,抑制人OGA的Ki值為20nM。O-GlcNAcase的作用是從修飾的蛋白質(zhì)中去除O-GlcNAc。AUTAC4是一種靶向線粒體的自噬靶向嵌合體(AUTAC)。AUTAC4下調(diào)細(xì)胞質(zhì)蛋白并通過線粒體自噬促進(jìn)靶向線粒體更新。Aldosterone是原發(fā)性鹽皮質(zhì)。Aldosterone是一種類固醇,通過腎上腺皮質(zhì)的腎小球區(qū)(ZG)對(duì)腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)或高鉀飲食反應(yīng)而合成和分泌。Aldosterone活性在細(xì)胞水平上依賴于胞漿/核鹽皮質(zhì)受體(MR)的結(jié)合和。Niclosamide(BAY2353)是一種具有口服活性的用于寄生蟲研究的抗蠕蟲化合物。Niclosamide是STAT3抑制劑,在HeLa細(xì)胞中的IC50為0.25μM。Niclosamide具有***的生物活性,并能抑制VeroE6細(xì)胞的DNA復(fù)制。如皋MHY1485MCE抑制劑激動(dòng)劑可以促進(jìn)神經(jīng)元的再生和修復(fù)。
FGF-2/bFGF是成纖維細(xì)胞因子家族的成員,參與骨的愈合、軟骨修復(fù)、骨修復(fù)和神經(jīng)再生。FGF-2也是一種有絲分裂促進(jìn)劑,能加速細(xì)胞增殖。FGF-2通過特異性靶向酪氨酸激酶受體,F(xiàn)GF/FGFR信號(hào)通路來調(diào)控免疫過程。例如,F(xiàn)GF-2參與JAK-STAT信號(hào)通路來調(diào)控軟骨代謝,也ERK信號(hào)促進(jìn)軟骨再生。FGF-2結(jié)合FGFR1/3分別促進(jìn)關(guān)節(jié)軟骨的退化和修復(fù)。FGF-2還是GBM中已知的致因子,有助于膠質(zhì)瘤生長、血管化。重組人堿性FGF/bFGF蛋白(154a.a),是由E.coli大腸桿菌產(chǎn)生的重組蛋白,全長154個(gè)氨基酸,不帶標(biāo)簽。5-Aminolevulinicacidhydrochloride(5-ALAhydrochloride)是體內(nèi)血紅素生物合成的中間體,為四吡咯的前體。Spermine(NSC268508)作為一個(gè)直接的自由基清除劑,能夠保護(hù)DNA免受自由基的攻擊。Spermine具有抗病毒作用。
Omalizumab是一種針對(duì)人免疫球蛋白E(IgE)的重組人源化單克隆抗體,KD為0.393nM。Omalizumab結(jié)合人FcγRIIb受體,KD為6.37uM。Omalizumab具有用于持續(xù)性過敏性研究的潛力。Lycopene是番茄,番茄產(chǎn)品和其他紅色水果和蔬菜中天然存在的類胡蘿卜素;具有抗氧化作用。Bemcentinib(R428)是一種高效的具有選擇性的Axl抑制劑,IC50值為14nM。Hoechst染料是DNA藍(lán)色熒光染料,Hoechst33342是其中一種。YKL-5-124是一種有效的、選擇性不可逆CDK7共價(jià)抑制劑,對(duì)CDK7和CDK7/Mat1/CycH的IC50分別為53.5nM和9.7nM。YKL-5-124對(duì)CDK7的選擇性比CDK9和CDK2高100倍以上,并且對(duì)CDK12和CDK13沒有活性。YKL-5-124誘導(dǎo)強(qiáng)烈的細(xì)胞周期停滯,并抑制E2F驅(qū)動(dòng)的基因表達(dá),并且對(duì)RNA聚合酶II磷酸化狀態(tài)幾乎沒有影響。MCE抑制劑激動(dòng)劑的研究有助于開發(fā)新型藥物治療策略。
BMS-345541是一種選擇性的IKK催化亞基IKK-1和IKK-2抑制劑,抑制IKK-2和IKK-1,IC50值分別為0.3μM和4μM。BMS-345541與IKK的變構(gòu)位點(diǎn)結(jié)合。MCEPBSPowder(1Lof1×)主要成分為氯化鈉(NaCl)、氯化鉀(KCl)和磷酸鹽(Phosphate),用于免疫分析實(shí)驗(yàn)、微生物學(xué)實(shí)驗(yàn)、蛋白質(zhì)生化實(shí)驗(yàn)等。Paquinimod(ABR25757)是一種S100A8/S100A9的特異性抑制劑,通過降低SARS-CoV-2小鼠的病毒載量來用于肺炎的研究。Thalidomide能夠抑制cereblon(cullin-4E3泛素連接酶復(fù)合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分),Kd值約為250nM,具有免疫調(diào)節(jié)、、抗腫瘤作用。Thalidomide可以作為分子膠來增強(qiáng)底物。MCE抑制劑激動(dòng)劑可以改善認(rèn)知能力和記憶力。如皋MHY1485
MCE抑制劑激動(dòng)劑具有潛在的抗瘤活性。蘇州Sorafenib (索拉非尼)
Metronidazole是一種硝基咪唑類,具有口服活性。Metronidazole能夠穿過血腦屏障。Metronidazole可用于厭氧微生物的研究。Neomycinsulfate是一種氨基糖苷類,通過核30S核糖體亞單位的不可逆結(jié)合發(fā)揮活性(antibacterial),從而阻斷細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。Neomycinsulfate是一種已知的磷脂酶C(PLC)抑制劑。Neomycinsulfate能抑制血管生成素的核轉(zhuǎn)位和血管生成素誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖和血管生成。Verapamil((±)-Verapamil)是一種鈣通道(calciumchannel)阻滯劑,是一種有效的口服活性的代P糖蛋白(P-gp)抑制劑。Verapamil能也抑制CYP3A4,并可用于,心律不齊和心絞痛的研究。蘇州Sorafenib (索拉非尼)